Gianluigi Cabrini - Informazioni tecniche scientifiche dei prodotti

Generalità. Il termine Vitamina E, è il nome generico usato per indicare una famiglia di sostanze antiossidanti, a carattere liposolubile, che comprende due classi di composti: i tocoferoli e tocotrienoli. Questi ultimi, rispetto ai tocoferoli, presentano come requisito strutturale differenziante, la tripla insaturazione nella catena laterale isoprenoide, che conferisce importanti ed addizionali proprietà biologiche. In base alla posizione dei gruppi metilici, presenti sull’anello cromanilico, si identificano isoforme differenti (alfa, beta, gamma, delta). Il notevole interesse nell’ambito scientifico rivolto ai tocotrienoli, è evidenziato dai numerosi studi farmacologici ed epidemiologici pubblicati nell’ultimo decennio, che configurano i tocotrienoli come la nuova vitamina E del terzo millennio.

Fonti e composizione. I tocotrienoli sono composti naturali contenuti in molti alimenti, ma le quantità presenti che si possono assumere attraverso la dieta (800 ppm), non sono ritenute sufficienti, per evidenziare gli effetti terapeutici ad essi accreditati. A questo scopo l’approvvigionamento di quantità consistenti, è ottenuto attraverso l’estrazione dall’olio di palma o dal riso integrale. Mentre i tocoferoli, sia naturali che di sintesi, sono disponibili in commercio, i tocotrienoli si possono ottenere in concentrazioni variabili, solo a partire da queste piante. Tra queste la più importante, è il frutto della palma (Elaeis guineensis), dal quale la Carotech, leader mondiale del settore, con una tecnologia innovativa, ottiene una frazione arricchita di fito-tocotrienoli (>60%). Tocomin^â contiene prevalentemente gamma-, delta- e alfa-tocotrienolo assieme ad altri fitonutrienti coestratti, quali l’alfa-tocoferolo, carotenoidi, squalene e fitosteroli, e coenzima Q10. Una fonte naturale alternativa, spesso impiegata l’olio di riso, ma la composizione quali-quantitativa dei fitotocotrienoli è minore. Infatti nell’olio di palma sono presenti concentrazioni relative di tocotrienoli/tocoferoli in un rapporto 3.5:1, rispetto al solo 1:1 dell’olio di riso.

Meccanismo d’azione. I tocotrienoli presentano un’affinità maggiore per le membrane cellulari, rispetto all’alfa-tocoferolo, grazie alla presenza delle insaturazioni sulla catena laterale, che permettono una più rapida ed efficace interazione con i biocostituenti del doppio strato fosfolipidico di membrana. Per queste ragioni i tocotrienoli, rispetto ai tocoferoli, presentano una biodisponibilità maggiore, e un incremento dell’accumulo intracellulare. Tocominâ é una combinazione esclusiva di fitonutrienti, che agisce sinergicamente conferendo al prodotto potenzialità terapeutiche e preventive notevoli.

Attività antiossidante. I tocotrienoli esibiscono una potenza 40-60 volte superiore a quella dell’alfa-tocoferolo, nella prevenzione della perossidazione lipidica, dovuta a: 1)maggior efficienza di riciclo del radicale cromanossilico; 2)maggior biodistribuzione nelle membrane; 3) miglior interazione con i radicali lipoperossidici da parte dei tocotrienoli.[1] Tra le varie isoforme, il delta-tocotrienolo è fisiologicamente il più potente, poiché rispetto agli altri isomeri possiede una maggior efficienza di neutralizzazione delle specie radicaliche. I fito-tocotrienoli sono molto più potenti del tocoferolo, nel proteggere il tessuto cerebrale dalla degradazione lipoperossidica.[2] Tocominâ è l’unico prodotto che contiene fito-tocotrienoli ad elevata concentrazione, tra i quali l’isomero più potente, il delta-tocotrienolo, è quello maggiormente presente.

Attività antiaterosclerotica. I fitotocotrienoli sono sino ad ora, gli unici composti naturali che hanno mostrato, attraverso studi sull’uomo, la capacità di migliorare il quadro clinico l’arteriosclerosi, e di prevenire il processo aterogenetico[3], ponendosi come strumento terapeutico idoneo, alla prevenzione di malattie cardiovascolari e dell’infarto miocardico.[4] E’ stato inoltre dimostrato, che l’integrazione nutrizionale con fitotocotrienoli, è in grado di diminuire il processo aterogenetico. L’azione sul processo aterogenetico, è dovuta alla capacità dei tocotrienoli, non esibita invece dai tocoferoli, di ridurre l’espressione delle molecole responsabili dell’adesione cellulare, attraverso l’inibizione dell’attività della protein chinasi C.[5] La capacità protettiva nei confronti delle patologie cardiovascolari, è supportata dall’abbassamento dei livelli plasmatici di due proteine riconosciute come fattori di rischio per le suddette patologie: l’apolipoproteina B e la lipoproteina A.

Attività antitrombotica. L’aggregazione piastrinica è uno dei fattori predisponenti allo sviluppo di patologie coronariche. Evidenze scientifiche dimostrano, che i tocotrienoli abbassano i livelli di trombossano B2, un potente induttore dell’aggregazione piastrinica.[6] Da queste osservazioni si evince che i tocotrienoli possono essere inseriti in un protocollo terapeutico, come agente antitrombotico, per pazienti a rischio di patologie cardiovascolari.

Attività ipocolesterolemizzante. Le malattie coronariche sono una delle principali cause di morte nei paesi industrializzati, e sono spesso associate ad un aumento dei livelli plasmatici di colesterolo totale, e in particolare delle LDL (lipoproteine a bassa densità). E’ stato dimostrato che i tocotrienoli sopprimono la biosintesi del colesterolo, attraverso l’aumento dei livelli di farnesolo cellulare che attivano la degradazione proteolitica dell’enzima HMG CoA riduttasi[7], tappa limitante nella biosintesi del colesterolo a livello epatico. Studi recenti hanno dimostrato che la supplementazione con 200 mg/die di fito-tocotrienoli per 6 settimane, abbassa il livello del colesterolo totale del 20%, il colesterolo LDL del 28% e l’ apoliproteina del 18%.[8] Alla luce di questi dati, si può affermare che i fito-tocotrienoli possono essere efficacemente impiegati per il trattamento dell’ipercolesterolemia, in virtù del fatto che non presentano gli effetti collaterali, associati al trattamento farmacologico tradizionale.

Attività ipotensiva. Uno studio recente ha evidenziato che una supplementazione con gamma tocotrienolo, è in grado prevenire l’insorgenza della ipertensione in soggetti predisposti attraverso la diminuzione del livello totale di perossidi[9], oltre ad aumentare le potenzialità antiossidanti fisiologiche dell’organismo.

Attività antitumorale. Recenti studi evidenziano la capacità dei tocotrienoli di inibire la crescita e/o proliferazione di tipi diversi di linee cellulari tumorali[10]. In particolare, numerose evidenze sperimentali sostengono applicazione dei tocotrienoli come agenti chemo-preventivi nel trattamento del tumore al seno. La peculiarità, che rende estremamente interessante i tocotrienoli, è legata alla capacità di inibire lo sviluppo di linee cellulari tumorali della mammella, con un meccanismo d’azione specifico che configura i tocotrienoli, come chemoterapici alternativi al tamoxifene, farmaco di prima scelta nella terapia di queste forme di tumori. Inoltre é stato dimostrato che l’associazione gamma-tocotrienolo e tamoxifene, presenta una potenzialità di inibizione della proliferazione cellulare significativamente superiore a quella dei singoli componenti.[11,12]Il meccanismo della attività antiproliferativa dei tocotrienoli, è verosimilmente legato alle insaturazioni, presenti nella catena laterale isoprenoide, che è coinvolta nella produzione di intermedi appartenenti alla via biosintetica del mevalonato, a loro volta legati all’attivazione di varie proteine essenziali per la normale crescita fisiologica. L’osservazione che i tocotrienoli sono privi di questo effetto conferma l’importanza delle in saturazioni presenti nella catena laterale. Un'altra applicazione è legato alle evidenze sperimentali che attribuiscono ai tocotrienoli una duplice funzione: i) la capacità di ridurre la gravità di epatogarcinogensi indotte da specie chimiche[13]; ii) inibizione dell’attività enzimatica, coinvolta nel processo carcinogenetico alivello epatico[14]. Inoltre, recenti indagini hanno evidenziato, accanto alla riduzione della produzione del fattore tumorale TNF-a, un effetto dei tocotrienoli sull’attività immunoregolatrice, con un aumento della proliferazione linfocitaria[15].

Tocotrienoli e integrazione nello sport. E’ noto che l’attività fisica intensa e protratta, comporta un danneggiamento morfo-meccanico dell’apparato muscolare. Esso è determinato dall’aumento della produzione di radicali liberi, associato ad un decremento della concentrazione fisiologica degli antiossidanti lipofili. I tocotrienoli sono efficaci nel prevenire l’ossidazione delle proteine, e la lipoperossidazione lipidica attivate dall’attività fisica intensa, e si configurano come validi integratori nella pratica sportiva.

Sicurezza d’uso e aspetti tossicologici. Studi farmacologici e tossicologici hanno dimostrato che supplementazioni con fitotocotrienoli da palma alle dosi elevate di 2.5 mg/kg al giorno, non producono nessun significativo effetto collaterale indesiderato.

Dosaggi consigliati. Il dosaggio minimo di impiego consigliato di 30-60 mg al giorno, è consigliato per un’assunzione a lungo-termine, e garantisce un efficace effetto di prevenzione delle patologie sopradescritte, e concorre al mantenimento del buono stato di salute. Per finalità terapeutiche precise, ad es. in condizioni di ipercolesterolemia, stenosi carotidea e tumore al seno, si raccomandano dosaggi superiori ( anche sino a 250 mg/die).

La Carotech ha messo a punto diversi preparati contenenti prevalentemente fito-tocotrienoli da olio di palma, che a seconda della specifica composizione e formulazione, rispondono meglio alle singole esigenze applicative.

· Tocomin 50%: sospensione oleosa contenete un concentrato di fito-tocotrienoli /tocoferoli in combinazione con altri fitonutrienti ad azione sinergica (squalene, fito-carotenoidi, fitosteroli, coenzimaQ10). Adatto sia per la preparazione di nutriceutici che preparazioni cosmetiche.

· Tocomin 50%C: sospensione oleosa contenete un concentrato di fito-tocotrienoli /ocoferoli. Prodotto particolarmente indicato per l’impiego cosmetico, data l’assenza dei carotenoidi che possono influenzare il colore finale della preparazione.

· Tocomin 30% : sospensione oleosa contenente un concentrato di fito-tocotrienoli e tocoferoli in combinazione con altri fitonutrienti ad azione sinergica (squalene, fito-carotenoidi, fitosteroli, coenzima Q10). Adatto sia per la preparazione di nutriceutici che preparazioni cosmetiche.

^·Tocomax 20%: complesso in polvere stabilizzato a secco, a base di fito-tocotrienoli e tocoferoli.

Ulteriori informazioni possono essere prese sui seguenti siti internet

www.tocotrienol.org

Questa scheda informativa è stata redatta con la collaborazione scientifica di Stefano Manfredini, Professore Ordinario di Chimica Farmaceutica, Università di Ferrara. E’ vietata la riproduzione totale o parziale del testo e delle immagini senza una dichiarazione scritta di POLICHIMICA.

Le informazioni contenute nella seguente nota informativa sono allo stato attuale delle nostre conoscenze accurate e corrette. Esse vengono tuttavia offerte senza alcuna garanzia riguardo a possibili errori. In particolare non si assumono responsabilità per ciò che attiene alla loro applicazione

Bibliografia

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[2] Kamat, JP., et al. Tocotrienols from palm oil as potent inhibitors of lipid peroxidation and protein oxidation in rat brain mitochondria. Neurosc. Lett. 195, pp 179-182, 1995.

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