SUTHERLANDIA FRUTESCENTS

( Estratto titolato al  0,1 % L-CANAVANINA)

  

 

GENERALITÀ:

La Sutherlandia frutescens sb. specie microphylla è un arbusto spontaeo perenne alto circa 1 metro, presente nei deserti del Kalahari (Sud Africa) e appartiene alla famiglia delle Fabaceae.[i]
Le foglie sono grigie e piccole, opposte, di forma pinnata, verde grigiastro sulla pagina inferiore e i fiori sono rosso scarlatto con i frutti rappresentati da bacelli verdi,  contenenti semi simili a piselli denominati Balloon pea. La parte utilizzabile è costituita dall’intera pianta (foglie e steli) anche se la droga è costituita dalle foglie che se masticate hanno un sapore orribile.[ii]

La pianta è originaria dell’Africa del Sud dove cresce su terreni calcarei, secchi, arenari e resiste al vento ma non tollera inverni rigidi. La riproduzione avviene tramite i semi contenuti nei frutti che sono seminati in autunno o in primavera ed hanno uno sviluppo rapido.

Conosciuto dai Boscimani, venne in seguito utilizzato anche dai coloni bianchi, che lo chiamarono "Cancer Bush" (Cespuglio del Cancro).[iii]  Gli africani le attribuiscono vari nomi quali Kankerbos, Wildekeer, Rooikeurtjie, Kalkoenbos, Belbos, Gansies e in particolare per gli Zulu è riconosciuta come Unwele o Insiswa mentre il nome Sotho è Musa-pelo o Motlepelo.[iv]

In lingua Tswana, la Sutherlandia frutescens, viene denominata tradizionalmente Phetola che significa “essa cambia” e si riferisce al fatto che la pianta può cambiare il decorso di molte malattie provocando un risultato positivo.² Il nome Montlepelo può essere tradotto come “ riportare indietro il cuore” e ciò perchè la pianta costituisce il trattamento tradizionale in caso di shock emotivo e di stress. L’odierno nome Zulu, Unwele, significa “capelli” alludendo al fatto che la pianta ferma le persone che “si strappano i capelli” dalla disperazione. Le vedove dei guerrieri Zulu uccisi in battaglia usavano la Sutherlandia come leggero tranquillante durante il periodo del lutto mentre i guerrieri di ritorno dalla battaglia, in stato eccitato, bevevano un infuso della pianta per “tirare fuori la guerra”, in altra parole, come erba calmante.²

 

In questi ultimi anni sono state attivate una serie di ricerche sulla Sutherlandia frutescens sub-specie Microphylla una pianta sudafricana poco nota in occidente e pochi sono ancora i lavori che sono stati pubblicati così come i dati pre-clinici e clinici controllati.

 

La pianta ha destato l’attenzione dell’opinione pubblica (Bbc, Rai) per la corrispondenza fra i report aneddotici e la presenza di principi attivi di particolare interesse anche per i possibili utilizzi in oncologia e nel miglioramento della qualità della vita (umore, energia, appetito, peso etc) in persone con AIDS. [v]^,[vi]

Recentemente è stato attivato da parte della divisione IKS (Indigenous Knowledge Systems Division) del Medical Research Council del Sud Africa un dettagliato e articolato piano di studio sull’attività della Sutherlandia frutescens sb. specie microphylla. Tuttavia i suoi effetti sono più che incoraggianti; questa pianta sudafricana viene oggi usata sia da stregoni che da medici che hanno unito gli sforzi per diffonderne l'uso medico tra le persone affette da HIV che, nel solo Sud Africa, sono ben 5 milioni, molti dei quali non hanno le risorse per accedere alle costose medicine occidentali.

Questa pianta, anticamente chiamata insisa dagli Zulu ("che spezza l'oscurità" per via della sua azione contro la depressione) è secondo Nigel Gericke, un botanico di Cape Town, in grado di far aumentare di peso i pazienti con Aids conclamato, di accrescere le loro energie e di migliorarne l’umore. La pianta è stata usata per secoli nella cura di varie malattie e sembra essere un concentrato di diverse principi attivi: per questo, un gruppo di ricercatori che lavora con la Sutherlandia intende dimostrare che, se presa regolarmente, la pianta è un ricostituente del sistema immunitario ed aumenta le cellule CD4  essenziali per l’autodifesa del corpo.²

La ditta africana Phyto Nova ha evidenziato un speciale chemotipo di Sutherlandia frutescens subspecie microphylla denominandolo PN1™.³ Questa subspecie contiene alcuni aminoacidi quantificati attraverso analisi cromatografiche (TLC) utili per la selezionare e i semi di questa subspecie sono le piante di Sutherlandia destinati alla coltivazione e vendita. La Phyto Nova commercializza la Sutherlandia sotto forma di compresse ma anche di gel raccomandato per acne, herpes, psoriasi e piede d’atleta.[vii]

COSTITUENTI CHIMICI PRINCIPALI

 

La chimica della Sutherlandia è stata studiata dal Prof. Ben-Erik van Wyk e dal Dr. Carl Albrecht : 4 sono i composti chiave che contribuiscono all’efficacia di questa pianta: la L-Canavanina (2,2 mg/g di foglie secche), il pinitolo e il GABA (GABA: 14 mg/g in peso secco), l’asparagina e in aggiunta un nuovo triterpenoide glucoside denominato SU1.[viii] Recenti e attendibili studi con la gas massa e HPLC confermano la presenza di composti quali Canavanina, GABA e arginina.[ix]

 

 

L-Canavanina

 

La L-canavanina è un un derivato dell’acido butirrico (acido L-2-amino-4-guanidino-ossibutirrico) ed è un aminoacido non–proteico potenzialmente tossico (allelochimico) presente in alcune piante leguminose.[x] Costituisce una fonte e riserva di azoto per le piante stesse provvedendo a difenderle dall’attacco dei predatori e dalle malattie.[xi] La canavanina è idrolizzata nelle leguminose in canalina e urea dall’enzima arginasi.[xii] Mima l’arginina e costituisce un substrato per l’attivazione degli aminoacidi e aminoacilazione, la sua marcata diminuzione in basicità relativa alla sostituzione dell’arginina nella catena aminoacidica media la produzione di strutture aberranti come le non funzionali canavinil proteine:  la canavanina costituisce quindi una sostanza antimetabolica ed è un inibitore selettivo della ossido nitrico sintasi inducibile.[xiii]

      Pinitolo

 

Il pinitolo (3-O-metil-D-chiro-inositol) è conosciuto come agente antidiabetico in grado di mediare gli effetti dell’insulina e ha un potere infiammatorio simile al fenilbutazone se testato nei ratti in cui è stato indotto l’edema.[xiv]

Il GABA è stato isolato nelle foglie essicate della Sutherlandia in quantità pari a 14 mg/g per peso secco. Questo neurotrasmettotre inibitorio sembra essere implicato nei meccanismi di ansietà e stress.

È stato individuato in questa pianta un nuovo glucoside triterpenoide denominato SU1 che è stato caratterizzato e che sembra essere uno dei composti attivi chiave: ha promettenti attività biologiche, ma rimane oggetto di ricerca.[xv]

APPLICAZIONI TERAPEUTICHE

 

SINDROME DA AFFATICAMENTO CRONICO : L-CANAVANINA

 

L’uso della Sutherlandia sembra essere utile nel trattamento della sindrome da fatica cronica (SFC): in tale patologia essa diminuisce il senso di ansietà ed irritabilità del paziente e ne aumenta il buon umore: fa acquisire peso (5 kg dopo 6 settimane di trattamento) e aumenta i livelli energia. Il primo uso in tal senso risale alla pandemia del 1918 che colpì la popolazione indigena africana e lasciò come conseguenza spossatezza sia fisica che mentale, che ben rispose alla somministrazione della Sutherlandia.²

La ossido nitrico sintasi inducibile (iNO) è un enzima che viene attivato da altre citochine infiammatorie o da batteri patogeni e sembra essere rilevante il suo ruolo nel corso dell’infiammazione di tipo cronica.[xvi] Un recente studio in vivo su ratti ha dimostrato che un dosaggio di 20 mg/kg/h di L-Canavanina puo`essere utile nella terapia della pancreatite acuta grave.[xvii] La L-Canavanina per il suo ruolo di inibitore della iNO è stata usata con buoni risultati nella cura dello shock emorraggico e/o endotossico rispetto ad un altro inbitore quali la N(G)-metil-L-arginina (L-NMMA), un analogo sintetico spesso accompagnato da tossicità.[xviii]^,[xix]

Recenti supposizioni correlano la Sindrome da Fatica Cronica (CFS) all’elevata attività della ossido nitrico sintasi così come si è concluso che possa esistere un genere di “disfunzione” nella risposta di attivazione delle cellule natural killer (NK) NO-mediata in soggetti con CFS.[xx]

La Sutherlandia sembra essere in grado di combattere i sintomi dell’influenza, diminuisce la durata e l’intensità della malattia e sembra essere un ottimo tonico di covalescenza.

 

ATTIVITÀ ANTIDEPRESSIVA : GABA

Recenti ricerche in ambito fitoterapico sono state indirizzate sul possibile ruolo dei rettori GABAergici nel controllo della depressione e alcune piante contengono sostanze GABA analoghe che possono portare miglioramento per questi disordini cognitivi.[xxi] Anche l’estratto di Hypericum perforatum L. (St John's wort) o iperico è stato valutato in tutti i suoi componenti e recenti studi di binding in vitro hanno rivelato che l’estratto contiene sostanze ad affinità per i recettori dell’adenosina ma anche per i recettori GABA A e B.[xxii]

Alla luce di questi nuovi aspetti dell’azione GABAergica sulla depressione la S. frutescens ha probabilmente effetti sul controllo della depressione visto l’alto contenuto in GABA.

Infatti a livello del Sistema Nervoso Centrale sembra essere un valido supporto nei casi di stress mentale ed emotivo, irritabilità, ansia e depressione. Nella maggior parte dei pazienti riporta inoltre un miglioramento della qualità del sonno.²

 

ATTIVITA` ANTIDIABETICA

Il pinitolo si è dimostrato in grado di controllare alcune vie post recettoriali dell’insulina, anche se, recenti studi in vivo dimostrano che questo poliolo non aumenta la sensibilità dell’insulina in individui obesi o con lieve obesità di tipo II.[xxiii]^,[xxiv]

ATTIVITA` ANTITUMORALE

 

L’attività antitumorale è stata dimostrata in vitro utilizzando varie concentrazioni di estratto di Sutherlandia su varie linee cellulari di tumore quali MCF7, MDA-MB-468, Jurkat e HL60 usando diluizioni della pianta pari a 1/250, 1/200, 1/150 e 1/200. Da questo studio si è concluso che l’estratto etanolico di Sutherlandia mostra in maniera dose dipendente, un effetto antiproliferativo su varie linne cellulari di tumore ma questo  non è dovuto all’effetto antiossidante. La canavanina è ampiamente utilizzata per studi antitumorali.[xxv]^,[xxvi]

 

DOSAGGIO  

Il dosaggio è di 300 mg di estratto 2 volte al giorno dopo mangiato.¹ La durata della somministrazione può essere anche elevata ed ad alti dosaggi può agire come leggero purgante.^2,[xxvii]

Il dosaggio raccomandato nelle persone è di 9 mg/kg die estratto secco ricavato dalle foglie.[xxviii] Nei bambini si consiglia 150 mg 2 volte al giorno.

PRECAUZIONI D’IMPIEGO

La sicurezza della pianta è testimoniata dal fatto che, a fronte di un diffuso utilizzo popolare, non sono mai stati segnalati episodi di tossicità. In aggiunta al dato popolare e allo scopo di ricavare un dato scientifico ottenuto in ambiente controllato è stato disegnato un apposito studio su animali.⁷ Uno studio sulla sicurezza d’uso della Sutherlandia è stato effetuato con l’approvazione del MRC (comitato etico per gli animali) e finanziato dalla Medical Research Council e National Research Foundation utilizzando 16 scimmie vervet (Chlorocebus aethiops) suddivise in 4 gruppi trattati anche con una dose 9 volte la dose raccomandata (DR: 9.0 mg/kg di peso corporeo) per 3 mesi. Questo studio ha confermato la sicurezza dell’uso di questa pianta.[xxix]^,[xxx]

 

EFFETTI COLLATERALI E CONTROINDICAZIONI

Alle alte dosi e per un tempo prolungato l’assunzione di S. frutescens può teoricamente interferire con la coagulazione sanguigna per cui si raccomanda di non assumerne 3 settimane prima di un intervento chirurgico o non in associazione a farmaci antcoagulanti, aspirina e eparina e warfarin.¹⁸ I pazienti in trattamento con antipertensivi e antidiabetici orali, potranno ridurre il dosaggio sotto supervisione medica. Secondo la guideline dell’Organizzazione Mondiale della Sanità la Sutherlandia è riconosciuta come sicura sulla base della sua larga storia dell’uso in Sudafrica. Non produce nessun effetto avverso conosciuto severo e si deve evitare l’assunzione durante gravidanza e allattamento.