ESTRATTO SECCO di COLEUS FORSKOHLII

Titolato al 20% di Forskolin

Coleus Forskohlii	Pianta subtropicale che cresce spontanea in Cina, India, Africa, Malesia, Tailandia e Filippine (Coltivato in  Sud Europa e Stati Uniti). Coleus deriva da Koleos =“guaina” che ricopre la radice che è la parte utilizzata. Coleus Forskohlii Brit (sinonimi : Coleus Barbatus Benth, Plectranthus barbatus Antr, Plectranthus forskolii Ait ) Appartiene alla famiglia delle Labiatae, sub famiglia Ocimoideae
Principi attivi	Fitocomplesso Forskolin, derivato diterpenoide. Altri diterpenoide simili e derivati minori. Glicosidi cardioattivi
Meccanismo d’azione	Agisce sull’adenilato ciclasi portando aumento dell’AMPc e attivando la cascata degli enzimi che nel tessuto adiposo portano alla scissione dei trigliceridi.
Categoria	Dietetico, Coadiuvante fitoterapico per il controllo del peso.
Proprietà	Favorisce la perdita di peso Broncodilatazione Effetto inotropo positivo Antidepressivo Riduce la pressione sanguigna Antiglaucoma Antinfiammatorio Antiaggregante piastrinico
Indicazione	•  Perdita di peso con un bilancio favorevole di massa grassa/massa magra •  Liporiducente. •  Ipertensione •  L’applicazione topica determina diminuzione della pressione intraloculare  (effetto antiglaucoma)
Dosaggio consigliato	La dose giornaliera consigliata è di 10-60 mg (in media 20 mg) di Forskolin (equivalente a 100 mg di estratto titolato al 20%), preferibilmente somministrata in 2-3 volte. Può essere usato in associazione ad altri principi funzionali che hanno un’azione sul peso corporeo: Guaranà, Citrus Aurantium, Garcinia Cambogia, Pepe nero, Bis-maltolato di oxovanadio, Cromo, Mucuna Pruriens, ecc. Con 50 mg di Forskolin puro, associato ad una dieta equilibrata in 8 settimane si possono perdere 4-5 Kg.
Stabilità dell’estratto	Legata al contenuto medio di Forskolin nella pianta, che varia molto a seconda del luogo di provenienza, delle condizioni climatiche, dell’irrigazione, dell’età della pianta e del tempo di raccolta. La polvere è igroscopica e necessita di stabilizzazione con l’utilizzo di adiuvanti tecnologici per conservarne il titolo.
Tossicità e sicurezza d’impiego	Bassa Tossicità. Forskolin puro: LD50 su topo: 105 mg/Kg ip, 3100 mg/Kg per os. LD 50 ratto 92 mg/Kg i.p. e 2.550 mg/Kg per os. Solo a dosi superiori si possono notare effetti avversi. Non sono disponibili dati sulla mutagenicità e danno alla fertilità. E’ sconsigliato soprattutto ai soggetti ipotesi e a chi soffre di ulcera gastrica, potenzia effetti di antiipertensivi e antiasmatici.

 

Generalità.

Il Coleus Forskohlii è una pianta tropicale conosciuta sin dal 1870. Nella tradizione indiana viene usato sia come alimento (pickles), sia come terapia per vari disturbi all’apparato cardiovascolare e respiratorio, è inoltre indicato per le coliche addominali, i disturbi della minzione e anche dell’insonnia. E’ una pianta ricca di fitocostituenti (diterpeni e glicosidi cardioattivi) con numerose attività farmacologiche ascrivibili al fitocomplesso¹. E’ una pianta perenne, aromatica e con tuberi odorosi, che può raggiungere anche l’altezza di 90 cm. I fiori sono in prevalenza di un intenso color blu o lilla-blu. La parte della pianta utilizzata per la produzione degli estratti è la radice. Una guaina è presente alla base dello stelo, formata da quattro filamenti dello stelo che si fondono per formare un fuso. Sono state descritte più di trecento specie appartenenti al genere Coleus ². Di recente è entrato nel novero dei termogenici ed è utilizzabile per tutti quegli atleti che devono perdere peso corporeo. La sua azione si basa su provati effetti biochimici a livello cellulare, in particolare sulle cellule del tessuto adiposo (adipociti).

Dimagrimento

L’attività dimagrante deI Forskolin è dovuta all’attività lipolitica³ determinata da una serie di reazioni che partono dall’aumento dei livelli di AMPc⁴ nell’adipocita, che attiva prima una proteina chinasi AMPc dipendente, e successivamente un enzima (triacil glicerolo lipasi) che catalizza l’idrolisi dei legami esterei dei trigliceridi. Tutti i processi che richiedono amento di AMPc vengono attivati con conseguente aumento del metabolismo dell’organismo (secrezione dell’insulina, sintesi ormoni anabolici, ecc.)⁵. Il rilascio degli acidi grassi determina disaccoppiamento della catena respiratoria mitocondriale, con aumento ed autosostentamento della termogenesi per aumentata disponibilità di energia. Sembra aumentare l’anabolismo degli ormoni tiroidei (attiva la 4’-5’-deiodinasi) in particolare del T3 che è chiamato “ormone termogenico” ⁶.

         Antidepressivo

L’azione antidepressiva è ipotizzata essere sostenuta dall’aumento dei livelli presinaptici delle monoammine, ed aumentati livelli post-sinaptici del cAMP nel sistema nervoso centrale ⁷.

Broncodilatazione  

La potenziale attività antiasmatica  del Forskolin è stata studiato sul muscolo liscio isolato di cavia attraverso la misura di tensione isometrica e la misura della PO2 durante il test d’inalazione dell’istamina (HIT) in vivo. Il forskolin causa effetto miorilassante dose dipendente sulla contrazione indotta da leucotrieni e carbacolo. Il forskolin perciò rilassa la muscolatura delle vie aeree in vitro e in vivo attraverso l’aumento dei livelli di AMPc, ma questa azione è indipendente dai recettori beta-adrenergici ⁸.

Glaucoma

L’applicazione topica del Forskolin determina diminuzione della pressione intraoculare (effetto antiglaucoma) nei conigli, nelle scimmie e nell’uomo ^9,10.

Effetti Cardiovascolari

Il Forskolin riduce la pressione sanguigna in ratti anestetizzati e ipertesi ed in maiale.¹¹ Test sugli animali evidenziano effetto inotropo positivo sul cuore^12,13 inibisce la contrazione indotta da norepinefrina e la contrazione da angiontensina. Studi preliminari sull’uomo hanno mostrato che il Forskolin aumenta la contrattilità del tessuto miocardico senza aumentare la richiesta di ossigeno, evidenziando così un effetto vasodilatatore.

Riduzione dell’infiammazione

Il Forskolin è in grado di inibire il rilascio delle IgE mediato da istamina e dei leucotrieni C4, dai basofili umani e dai mastociti polmonari (in concentrazioni pari a 10^-7 a 3X10^-5 M). Il Forskolin blocca il primo passo del rilascio di istamina indotta da antigene attraverso l’aumento dell’AMPciclico. Queste ricerche¹⁴ dimostrano come il Forskolin modula il rilascio di mediatori delle reazioni di ipersensibilità immediata, attraverso l’attivazione dell’adenilato ciclasi nei basofili umani.

 SCHEDA  TECNICA

SPECIFICHE:
Aspetto	Polvere marrone
Identificazione (HPLC)	Conforme
Dimensione delle particelle	Min. 95% attraverso 40#
Perdita all’essiccamento	Max. 5%
Metalli pesanti	Max. 20 ppm
Arsenico	Max. 2 ppm
Titolo Forskohlin (HPLC sulla sostanza anidra)	Min. 20%
Conteggio totale al piatto	Max. 1,000 cfu/g
Lieviti e muffe	Max. 100 cfu/g
E.Coli	Negativo
Salmonella	Negativo

 Questa scheda informativa è stata redatta con la collaborazione scientifica di Stefano Manfredini, Professore Ordinario di Chimica Farmaceutica, Università di Ferrara. E’ vietata la riproduzione totale o parziale del testo e delle immagini senza una dichiarazione scritta di POLICHIMICA.

Le informazioni contenute nella seguente nota informativa sono allo stato attuale delle nostre conoscenze accurate e corrette. Esse vengono tuttavia offerte senza alcuna garanzia riguardo a possibili errori. In particolare non si assumono responsabilità per ciò che attiene alla loro applicazione

 Bibliografia

 ¹ Shah V. Kalakoti BS.     Development of Coleus forskohlii as a medicinal crop. Proceeds Int Conf on Domestication and Commercialization of Non-Timber Forest Products in Agroforestry Systems ICRAF, Nairobi, Kenya. 1996.

² De Souza NJ.   Coleus forskohlii  Briq. The indian plant source for Forskolin. In: Recent Advances in medicinal, aromatic e Spice crops. Rychaudhuri SP Ed, 1991, Vol I.

³ Lithosch I, Hudson TH, Mills I, LI SY, Fain JN    Forskolin as an activator of cyclic AMP accumulation and lipolysis in rat adipocytes Mol Pharmacol 1982, pp 109-15, 22.

⁴ Seamon KB, Padgett W., Daly JW., Forskolin unique diterpene activator of adenylate cyclase in membranes and intact cells. Proc Nati Acad Sci, 1981, pp 3363-7, 78.

⁵ Yajima H. et al. cAMP enhances insulin secretion by an action on the ATP-sensitive K⁺ channel-independent pathway of glucose signaling in rat pancreatic islets. Diabetes 1995, pp1006-1012, 48 (5).

⁶ Haye B. et al.  Chronic and acute effect of Forskolin on isolated thyroid cell metabolism. Molecular and Cellular Endocrinology , 1985, pp 41-50, 43.

⁷ Bersudsky Y. Et al. A preliminary study of possible psychoactive effects of intravenous Forskolin in depressed and schizophrenic patients. J Neural Transm 1996, pp 1463-1467,
103 (12).

⁸ Tsukawaki M, Suzuki K, Suzuki R, Takagi K, Satake T. Relaxant effects of forskolin on guinea pig tracheal smooth muscle. Lung , 1987; pp 225-371, 65(4).

⁹ Peng T. et al The experimental studies of the effect of Forskolin on the lowering of intraocular pressure. Yen Ko Hseu Pao , 1992, pp152-155, 8 (4).

¹⁰ Head KA. Natural therapies for ocular disorders, part two: cataracts and glaucoma. Altern Med Rev 2001, pp 141-66, 6(2),.

11. Kudej RK et al.. Enhanced cAMP-induced nitric oxide-dependent coronary dilation during myocardial stunning in conscious pigs Am J Physiol Heart Circ Physiol 2000; 279, pp 2967-74

12 Linder E. Positive inotropic and blood pressure lowering activity of a diterpene derivative isolated from Coleus forskolii: Forskolin.1978, pp 284-289, 28.

¹³  Dubey MP. Hypotensive diterpene form Coleus forskholii. J Ethnopharmacology , 1981, pp1-13, 3.

¹⁴ Marone G, Columbo M, Triggiani M, Cirillo R,Genovese A, Formisano S.  Inhibition of IgE-mediated release of histamine and peptide leukotriene from human basophils and mast cells by forskolin.Biochem Pharmacol Jan ,1987, pp 13-20, 36(1)

15 Muhl H Nitric oxide augments release of chemokines from monocytic U937 cells: modulation by anti-inflammatory pathways Free Radic Biol Med 2000, 15, 969-80.